2004年度教育部提名国家科学技术奖技术发明一等奖

项目名称：一类新药抗癌药多药耐药逆转剂溴泰君(原料药、注射剂)的临床前研究

项目简介：

本项目属于天然药物化学领域的基础应用性研究。研究历时7年(1997-2004)。

以具有增敏作用的粉防己碱为先导物进行结构修饰、活性筛选，首次发现修饰物之一溴泰君具有活性强、毒副作用低的特点。申请并获得中国和美国发明专利授权书。按照I类新药要求进行的临床前研究。于2004年7月26日正式获国家食品药品监督管理局下发的临床试验批文。

本项目为热点难点研究领域。抗癌药多药耐药(MDR)是目前国内外化疗药物研究的重要方向之一。溴泰君具有显著的逆转MDR作用, 对荷瘤耐药肿瘤裸鼠抑瘤率达40%。联用不增加新的毒性靶器管和毒性反应。 不影响抗癌药的药代动力学, 显示第三代MDR逆转剂特点, 与国外处于同一水平。是国内第1个获临床试验的MDR逆转剂。