最近，我院秦勇教授团队完成了二萜生物碱(–)-garryine的首次不对称全合成，相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc .(https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c12171)。
二萜生物碱是一类具有复杂化学结构和显著生理活性的天然产物，引起了世界范围内全合成研究小组的广泛关注。维特钦型二萜生物碱主要从丝穗木属植物中分离得到，此类植物在民间用于治疗间歇性发热。维特钦型二萜生物碱结构上具有紧凑的笼状六环骨架，包含一个独特的哌啶-恶唑烷稠环体系，合成挑战性大，其不对称全合成尚无成功的报道。
近年来，我院秦勇教授、刘小宇教授及合作者聚焦于二萜生物碱的全合成研究（Angew. Chem. Int. Ed.2016,55, 15667; Nat. Commun.2016,7, 12183; J. Am. Chem. Soc.2019,141, 9712; Angew. Chem. Int. Ed.2020,59, 23609; J. Am. Chem. Soc.2023,145, 3903; Nat. Prod. Rep.2017,34, 1044; Acc. Chem. Res.2021,54, 22; The Alkaloids: Chemistry and Biology,2022, Vol. 87），在前期工作的基础上，最近该团队实现了首个维特钦型二萜生物碱(–)-garryine的不对称全合成。合成中的关键步骤包括不对称Heck反应、自由基环合反应、C–H活化等。研究中所发展的一种高对映选择性Heck反应为光学活性氧化二萜及二萜生物碱的合成提供了重要的解决方案。上述研究有助于深入考察(–)-garryine及衍生物的生物活性。
以上研究得到国家自然科学基金创新群体、重点项目、优青和面上项目的资助，由博士研究生李闯、逯飞等共同完成。
