海洋聚酮天然产物具有多种生物活性，并在新药开发中扮演着重要的角色。但是，海洋药物研发面临着样品采集困难、天然丰度低，结构复杂、合成难度大等诸多挑战。这些挑战所造成的药源匮乏成为了长期以来限制海洋药物研发的最大瓶颈。宋振雷教授团队长期致力于海洋天然产物的高效化学合成研究。研究旨在打破海洋药物的药源瓶颈，从而推动后续更为深入和广泛的、具有自主知识产权的新药研发。近期，该团队基于所开发的特色硅试剂及...
近日，我院药物化学系李国菠教授课题组与合作者，发展了专业知识引导扩散模型框架实现动态3D配体-药效团匹配，并针对金属酶靶标sQC/gQC发现了新小分子抑制剂，相关成果发表于Nat Commun（doi.org/10.1038/s41467-025-57485-3）。药效团通常指分子间的关键相互作用，在药物发现中具有不可替代的作用。尽管现有多种药效团工具已投入使用，但深度学习在药效团引导的药物发现中的应用仍然较为少见。为此，他们提出了一种知识引导的...
近日，我院药剂学系何勤教授团队在ACS Nano（IF=15.8）上发表了siRNA高效递释系统最新研究成果，首次构建了具有靶向并“锚定”高尔基/内质网体途径的高效siRNA递释系统，克服了固有分泌途径所致的外排作用，显著提高siRNA药物的递释效率。高效的siRNA药物递释面临诸多屏障。内体-溶酶体转运造成的降解限制了siRNA的递送效率。与经典的内体-溶酶体逃逸策略相比，利用高尔基体/内质网转运能够绕行溶酶体降解途径是克服该屏障更为...
Marinopyrrole A（MA）是由Fenical课题组于2008年从放线菌菌株CNQ-418中分离得到的海洋天然产物，其具有显著的抗菌、抗病毒活性。我院天然药物学系秦勇教授团队针对该天然产物开展了系统研究工作，包括在前期研究中报道了MA的首次全合成路线（J. Comb. Chem. 2010, 12, 900），在此基础上合成了MA的系列衍生物并确认优选衍生物MA-CF3拥有更强的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）活性（Mar. Drugs 2013, 11, 2927），进一步研...