硅杂环是一类结构独特的有机硅化合物，在硅代药物研发中有着广泛和重要的应用价值。硅杂环通常是通过链状含硅化合物的环化来合成。这种方式不仅繁琐，而且产物的结构类型、官能团多样性也比较受限。通过含硅的小环化合物扩环是另外一种合成硅杂环的有效途径。例如，过渡金属催化的环丁硅烷和炔烃发生扩环生成硅杂环己烯。但是这个方法存在一个长期未解决的挑战：在钯催化下，反应只适用于缺电子取代的活化炔烃。而对于其他类型的炔烃，反应均给出开环型的烯丙基硅为主要或单一产物。
针对这一科学问题，宋振雷教授课题组通过对过渡金属的筛选，发展了一个新的催化体系。在铑催化下，环丁硅烷可以与芳环、烷基、烯基，炔基等各种末端炔烃发生扩环，高化学选择性、区域选择性以及对映选择性地合成结构多样性的硅杂环己烯。这些硅杂环己烯官能团取代的多样性可以进一步转化为硅杂稠环，硅杂环氧，硅杂环己烯酮等各种硅杂环化合物，展示了该方法未来在硅代药物开发中潜在的重要应用价值。
研究工作于近期发表在Angew. Chem. Int. Ed.上（Angew. Chem. Int. Ed. 2019, DOI: 10.1002/anie.201814143. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/anie.201814143）。
该工作得到了国家自然科学基金委优秀青年基金项目（21622202），青年基金项目（21502125）以及重大新药创制专项（2018ZX09711001-005-004）的资助，主要由陈华，陈毅，唐潇潇，刘顺发，王润平，胡天宝和黄丽英等同学共同努力完成。
来源：科研办 编辑：四川大学华西药学院
