近年来,我院秦勇教授课题组聚焦于多种具有复杂三维空间结构的二萜生物碱的全合成研究。基于系列研究成果,团队受邀在国际权威期刊《Accounts of Chemical Research》“天然产物全合成”专刊撰写进展总结与展望,全文于近日发表(Xiao-Yu Liu, Feng-Peng Wang, and Yong Qin*, Acc. Chem. Res. 2021, 54, 22–34, https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.accounts.0c00720)。
二萜生物碱集中分布于毛茛科 (Ranunculaceae)乌头属(Aconitum)和翠雀属(Delphinium)植物,代表着生物碱类天然产物中结构最为复杂的家族之一,它们展示出包括抗炎、镇痛、强心和抗癌等在内的显著生理活性。我院天然药物学系对二萜生物碱的化学与生物学具有多年的研究兴趣和积累,其中王锋鹏教授领导的小组在二萜生物碱的提取分离、结构鉴定、化学转化、生物活性等方面进行了系统研究。由于结构类型复杂多样,二萜生物碱的化学全合成一直是该领域具有重要挑战性的研究课题。近年来,秦勇教授与刘小宇副教授等利用氧化去芳香化/Diels-Alder环加成反应为关键策略,分别实现了六类不同二萜生物碱及相应二萜骨架(atisine-, denudatine-, arcutane-, arcutine-, napelline-, hetidine-)的构建,并完成了六个天然产物分子(isoazitine, dihydroajaconine, gymnandine, atropurpuran, arcutinine, liangshanone)的全合成。系列研究成果获得国内外同行的高度评价与肯定。相关研究为二萜生物碱的生物活性探索奠定了重要基础,也为其他具有复杂三维空间结构天然产物的全合成提供了借鉴。
相关研究工作得到国家自然科学基金创新群体、重大项目、面上项目,科技部重大新药创制专项及教育部111引智计划的资助。
来源:学科发展办 编辑:四川大学华西药学院