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学术成果

我院宋振雷教授课题组在硅杂环合成和应用方面取得重要进展

来源:科研办 发布时间:2019年02月28日 点击数:

硅杂环是一类结构独特的有机硅化合物,在硅代药物研发中有着广泛和重要的应用价值。硅杂环通常是通过链状含硅化合物的环化来合成。这种方式不仅繁琐,而且产物的结构类型、官能团多样性也比较受限。通过含硅的小环化合物扩环是另外一种合成硅杂环的有效途径。例如,过渡金属催化的环丁硅烷和炔烃发生扩环生成硅杂环己烯。但是这个方法存在一个长期未解决的挑战:在钯催化下,反应只适用于缺电子取代的活化炔烃。而对于其他类型的炔烃,反应均给出开环型的烯丙基硅为主要或单一产物。

针对这一科学问题,宋振雷教授课题组通过对过渡金属的筛选,发展了一个新的催化体系。在铑催化下,环丁硅烷可以与芳环、烷基、烯基,炔基等各种末端炔烃发生扩环,高化学选择性、区域选择性以及对映选择性地合成结构多样性的硅杂环己烯。这些硅杂环己烯官能团取代的多样性可以进一步转化为硅杂稠环,硅杂环氧,硅杂环己烯酮等各种硅杂环化合物,展示了该方法未来在硅代药物开发中潜在的重要应用价值。

研究工作于近期发表在Angew. Chem. Int. Ed.Angew. Chem. Int. Ed. 2019, DOI: 10.1002/anie.201814143. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/anie.201814143)。

该工作得到了国家自然科学基金委优秀青年基金项目(21622202),青年基金项目(21502125)以及重大新药创制专项(2018ZX09711001-005-004)的资助,主要由陈华,陈毅,唐潇潇,刘顺发,王润平,胡天宝和黄丽英等同学共同努力完成。

 



来源:科研办  编辑:四川大学华西药学院