复杂结构的天然药物传统上是通过种植、提取直接获得天然药物或其高级中间体，再进行半合成实现原料药的工业生产。然而，由于大多数天然药物及其高级中间体在植物中含量极低，大规模种植占用大量的耕地，导致天然药物价格昂贵而严重限制了它们的临床应用。尽管工业全合成是解决天然药物来源的可能途径，但由于全合成难度极大，通常合成效率难以与植物提取竞争，导致成功的例子屈指可数，制药工业在解决复杂天然药物的来源问题上面临严重的挑战。
近年来，我院秦勇教授团队以临床治疗药物需求为导向，聚焦来源受限的复杂天然药物的全合成，以解决基础科学问题为支撑，突破天然药物全合成的关键技术，并开展产业化研究，实现了奥利司他、磺达肝癸钠等系列复杂天然药物的工业全合成。基于此，秦勇教授团队受邀在Natural Product Reports撰写了天然药物工业全合成的展望，该论文于近日在线发表（原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/np/d3np00020f）。
文章首先梳理了近50年来全球已实现商业化的天然药物的工业全合成，包括前列腺素、艾日布林、依拉环素、生物素、奥利司他等；随后介绍了目前已完成中试的代表性天然药物的全合成；最后进一步探讨了有望通过全合成促进来源稀缺的活性天然产物临床研究的例子，以及新技术在天然药物工业全合成中的应用。通过该展望性论文，作者呼吁更多的药物化学家关注和从事以临床治疗药物需求为导向而开展天然产物全合成研究，通过可及、安全、经济的方式满足复杂天然药物的临床需求。
