Marinopyrrole A（MA）是由Fenical课题组于2008年从放线菌菌株CNQ-418中分离得到的海洋天然产物，其具有显著的抗菌、抗病毒活性。我院天然药物学系秦勇教授团队针对该天然产物开展了系统研究工作，包括在前期研究中报道了MA的首次全合成路线（J. Comb. Chem. 2010, 12, 900），在此基础上合成了MA的系列衍生物并确认优选衍生物MA-CF3拥有更强的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）活性（Mar. Drugs 2013, 11, 2927），进一步研...
近日，我院宋振雷教授课题组发展了配体调控的苯并硅杂环丁烯区域选择性扩环反应，实现了两类结构新颖的轴手性硅杂环己烯芳基化合物的不对称构建，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c00252）。轴手性是一种特殊且重要的手性结构，广泛存在于天然产物、药物、材料以及手性配体和催化剂等功能分子中。轴手性环烯基芳烃由旋转受阻的σ-键连接环烯和芳烃构成，结构上与经典的联芳基轴手性有较大差异...
近日，我院宋振雷教授课题组发展了首例手性路易斯碱催化的外消旋氯硅烷动态动力学不对称转化(DyKAT)，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 23092. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c04390）。近年来，含硅药物引起了广泛的关注，并且已有2款成功上市（Akalux：治疗头颈癌ADC药物；Poslum：前列腺癌诊断试剂）。硅元素的引入在提升活性、降低毒性、增强组织渗透性等方面展现出了诸多价值。手性是药物分子重要的核心结构...
最近，我院陈芬儿院士、唐培教授团队完成了Tacaman生物碱的立体发散式全合成，相关研究成果发表于Angewandte Chemie International Edition（Angew. Chem. Int. Ed. 2024, e202407149）。Tacaman生物碱是长春胺类生物碱家族的四种亚型之一，由于其生源前体dehydrosecodine在生源合成中采用了不同的环合路径，造就了该亚型独特的结构特征，即具有C3/C14顺式或反式相邻叔碳立体中心。鉴于顺/反式tacaman生物碱都具有相应的生物活...