近日,我院秦勇教授团队完成了新型C19-二萜生物碱vilmotenitine A的首次不对称全合成。相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.5c19459)。二萜生物碱主要存在于毛茛科乌头属、翠雀属及飞燕草属等植物中,是相关药用植物的主要活性成分。该家族天然产物具有复杂多样的化学结构。其中,vilmotenitine A属于一类新型C19-二萜生物碱,其结构特征在于C7‒C17键断裂,C8/C9/C10位发生骨架重排,形成独特...
近日,我院药剂学系何勤教授/李曼副教授团队在Signal Transduction and Targeted Therapy上发表了脑靶向自噬调控递药系统研究的最新成果,提出同时激活巨自噬(Macroautophagy)和分子伴侣介导的自噬(chaperone-mediated autophagy,CMA),以挽救受损神经元来治疗阿尔兹海默症(AD)的新策略。神经元在AD的病理机制中扮演着核心角色,它不仅是Aβ多肽的主要生产者,也是Tau蛋白过度磷酸化的主要场所。在AD中,神经元的逐渐丢失和...
近日,我院秦勇教授团队实现了乌头碱型与内酯型C19-二萜生物碱giraldine I和heterophyllisine的首次全合成。相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.5c14513)。二萜生物碱是乌头属和翠雀属药用植物中的主要活性成分,具有抗炎、镇痛、抗心律失常和抗肿瘤等多种药理活性。Giraldine I属于典型的乌头碱型C19-二萜生物碱,而heterophyllisine则属于结构独特的内酯型C19-二萜生物碱。两者均具有多环笼...
近日,我院药物化学系李国菠教授团队在Nature Computational Science期刊上在线发表了题为“Pharmacophore-oriented 3D molecular generation toward efficient feature-customized drug discovery”的研究成果,该研究提出了一种药效团导向3D分子生成模型,简称PhoreGen,为特征定制的药物设计提供了关键的技术支持。药效团作为分子间关键作用模式的抽象表示,能够有效地体现配体与靶点的3D空间特征,并包含蛋白–配体相互作用...